アゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく解説

アゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴

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アゼラスチン(アゼプチン)は抗ヒスタミン薬という種類の薬で、花粉症などアレルギー性鼻炎、じんましん、アトピー性皮膚炎など皮膚疾患に伴うかゆみの治療に用いられる薬です。
ここではこのアゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく紹介します。

アゼラスチン(アゼプチン)の効果

アゼラスチン(アゼプチン)は抗ヒスタミン薬という種類の薬で、ヒスタミンという物質の働きを抑えることで鼻炎、じんましん、かゆみといったアレルギー症状を改善します。
アゼラスチン(アゼプチン)が体内でどのように作用するのかを知るために、まず、このヒスタミンが体内でどういった働きをする物質なのかについて紹介していきます。

 

アゼラスチン(アゼプチン)のターゲットとなるヒスタミンとは?

ヒスタミンは主に体内に存在する肥満細胞という細胞の中で作られる物質で、この肥満細胞の中に大量に貯蔵されています。
もし、体内に花粉やハウスダストなどのアレルギーの原因物質(アレルゲン)が体内に侵入してくると、肥満細胞はその一部と接触すると、アレルギーの原因物質(アレルゲン)の侵入を認識し、その対策としてヒスタミンを大量に放出します。
このヒスタミンが主に周辺組織に作用し、アレルギー症状が引き起こされます。

 

ヒスタミンの主な作用は血管拡張血管透過性の亢進です。
血管透過性の亢進とは、血管の内側から外側へと血液成分が流出しやすくなることを指します。

 

では、ここからはヒスタミンが具体的に体にどのような影響を及ぼすのか、鼻組織と皮膚組織に関して紹介していきます。

 

ヒスタミンが鼻組織に作用するとどのようなことが起こるのか?

花粉やハウスダストといったアレルギーの原因物質(アレルゲン)が鼻腔(鼻の穴)内へと吸い込まれ、鼻粘膜に存在する肥満細胞と接触したとします。
すると肥満細胞はその刺激を受けて細胞内に蓄えてあるヒスタミンを大量に放出します。

 

このヒスタミンはまず鼻閉(鼻づまり)を引き起こします。
鼻粘膜組織には多くの血管が通っていますが、ヒスタミンはこの血管に作用して血管の拡張を引き起こします。
すると、血管の体積が大きくなり、その分、鼻粘膜組織の体積も大きくなります。

 

また、ヒスタミンの働きによって鼻粘膜組織を通る血管の透過性が亢進します。
つまり、血管内に存在する血液の成分が鼻粘膜組織へと漏れ出しやすくなります。
この漏れ出した血液成分の分、鼻粘膜組織の体積は大きくなります。

 

この大きくなった体積分だけ鼻粘膜組織が鼻腔の空間へと張り出して、鼻腔の空間は狭くなります。
すると、呼吸時の空気の通りが悪くなり、鼻閉(鼻づまり)を感じるようになります。

 

また、ヒスタミンはくしゃみを引き起こします。
ここまで紹介してきた通り、ヒスタミンの働きによって鼻閉が起こりますが、鼻閉が起こると鼻から息を吸い込む際に、空気抵抗が大きくなります。
これによって通常時よりも鼻粘膜組織により強い圧力がかかり、これが結果としてくしゃみを誘発します。

 

さらに、ヒスタミンは鼻水の量を増加させます
鼻水は、主に鼻に存在する分泌腺から放出される分泌液と、鼻粘膜組織から漏れてくる浸出液とで構成されています。
ヒスタミンの働きによって分泌液と浸出液の両方の産生量が増加して、結果として鼻水の量が増加します。

 

詳細に説明すると、ヒスタミンは分泌腺に直接作用して分泌液の分泌を促します。
また、ヒスタミンの働きによって鼻粘膜組織を通る血管の透過性が亢進すると、血液の中の液体成分が鼻粘膜組織へとより多く漏れ出てくるようになります。
この液体成分がさらに鼻粘膜組織から鼻腔へと漏れ出てきて浸出液となります。
つまり、血管透過性の亢進が結果として浸出液の増加を促しているのです。

 

ヒスタミンが皮膚組織に作用するとどのようなことが起こるのか?

皮膚組織に花粉やハウスダストといったアレルギーの原因物質(アレルゲン)が侵入してきたとします。
すると、皮膚組織に存在する肥満細胞がこれを捕捉し、それを受けて肥満細胞の中に蓄えてあるヒスタミンが大量に放出されます。
これが種々のアレルギー症状を引き起こします。

 

まず、ヒスタミンによって皮膚に赤みが出現します(発赤)。
ヒスタミンは皮膚組織を通る血管に作用して、血管を拡張させます。
すると、血管の容積が大きくなった分、皮膚組織を流れる血液の量が多くなります。
血液が流れる量が多くなることによって、肌の色が血液の赤色をより強く帯びるようになります。
このようにして皮膚に赤みが出現します。

 

また、ヒスタミンによって皮膚組織に発疹や腫れが生じます。
ヒスタミンは皮膚組織を通る血管に作用して血管透過性を亢進させます。
すると、血管内から皮膚組織へより多くの血液成分が移動するようになります。
流出する血液成分が多くなった分だけ皮膚組織の体積は大きくなり、これが発疹や腫れとなって現れます。

 

さらに、ヒスタミンは皮膚にかゆみを生じさせます。
皮膚にはかゆみの刺激を脳に伝える知覚神経という神経が通っています。
この知覚神経にヒスタミンは作用して、神経を興奮させ、脳へとその刺激を伝達させます。
これを受け取った脳がかゆいと認識して、かゆみが生じます。

 

アゼラスチン(アゼプチン)はこのヒスタミンの働きをどのように抑えるのか?

ヒスタミンは体に作用する際に、必ずヒスタミン受容体に結合する必要があります。
ヒスタミン受容体がヒスタミンを受け取ることによってはじめて体に影響を与えることができるのです。
ヒスタミン受容体はいわばヒスタミンのスイッチのような役割を担っています。

 

アゼラスチンはこのヒスタミン受容体に対して作用する薬です。
アゼラスチンはヒスタミン受容体上のヒスタミンが結合する部位に結合します。
ヒスタミンの結合部位にふたをするような状態となります。
すると、ヒスタミンはヒスタミン受容体と結合することができなくなります。
これによってヒスタミンは体に作用することができなくなります。

 

この結果として、鼻水、鼻づまり、くしゃみといったアレルギー性鼻炎の症状、じんましん、かゆみといった皮膚のアレルギー症状を改善することができるのです。

 

アゼラスチン(アゼプチン)の特徴

第二世代抗ヒスタミン薬で第一世代抗ヒスタミン薬よりは眠気等副作用が起こりにくい

アゼラスチン(アゼプチン)は抗ヒスタミン薬の中で第二世代抗ヒスタミン薬に分類される薬です。
第二世代抗ヒスタミン薬であるアゼラスチン(アゼプチン)は第一世代抗ヒスタミン薬と比較すると、眠気、口渇などの副作用が起こりにくくなっています。
ただ、第二世代抗ヒスタミン薬の中では眠気、口渇といった副作用は起こりやすい薬と言えます。
デスロラタジン(デザレックス)ビラスチン(ビラノア)フェキソフェナジン(アレグラ)ロラタジン(クラリチン)の4種類の第二世代抗ヒスタミン薬は眠気の副作用は全く起こらない薬とされています。

 

気管支喘息に対する適用もある

アゼラスチン(アゼプチン)はアレルギー性鼻炎や皮膚のアレルギー疾患以外に、気管支喘息の治療にも用いられる薬です
抗ヒスタミン薬の中で気管支喘息に対する適応を持つ薬は少ないです。

 

小学生以上の年齢から使用できる

アゼラスチン(アゼプチン)は小学生以上の年齢から使用することができる薬です。
代表的な抗ヒスタミン薬であるレボセチリジン(ザイザル)フェキソフェナジン(アレグラ)は生後6か月以降から使用できるので、使用できる年齢に制限が大きい薬と言えるでしょう。

 

錠剤しか存在しない

アゼラスチン(アゼプチン)は錠剤しかなく、小児などが服用しやすい粉薬やシロップ薬は存在しません。

アゼラスチン(アゼプチン)を使用できない場合(禁忌)

アゼラスチン(アゼプチン)を使用できない、いわゆる禁忌は存在しません。
つまり、他のどのような疾患の治療をしていたとしてもアゼラスチン(アゼプチン)を使用することができます。

 

アゼラスチン(アゼプチン)の用法用量

アゼラスチン(アゼプチン)は@気管支喘息の治療に使用される場合と、Aアレルギー性鼻炎、および皮膚疾患(蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹)の治療に使用される場合とで用法用量が異なります。

 

気管支喘息の治療に使用される場合

1回2mg(0.5mg錠を4錠、または1mg錠を2錠)を1日2回朝食後、就寝前に服用します。
ただし、年齢、症状に応じて適宜用量を増減します。

 

アレルギー性鼻炎、および皮膚疾患の治療に使用される場合

1回1mg(0.5mg錠を2錠、または1mg錠を1錠)を1日2回朝食後、就寝前に服用します。
ただし、年齢、症状に応じて適宜用量を増減します。

 

アゼラスチン(アゼプチン)と他の薬との飲み合わせ

アゼラスチン(アゼプチン)と一緒に服用してはいけない薬は存在しません。
また、アゼラスチン(アゼプチン)と一緒に服用することに注意を要する薬(併用注意薬)もありません。

 

アゼラスチン(アゼプチン)服用中に起こる主な副作用

眠気

アゼラスチン(アゼプチン)を使用中には薬の影響で眠気を催すことがあります。
これは脳内でのアゼラスチンの働きが関与しています。

 

ヒスタミンは脳内で覚醒状態を維持するために働いています。
しかし、アゼラスチンによって脳内のヒスタミンの働きが抑えられてしまうと、覚醒状態を維持することが困難になり、眠気を催してしまいます。

 

ですから、アゼラスチン(アゼプチン)を使用する際には、車の運転や高所での危険な作業に十分注意する必要があります。

 

口渇

アゼラスチン(アゼプチン)を使用中には薬の影響で口渇(口の渇き)が起こることがあります。
これはアゼラスチンの抗コリン作用という働きが関与しています。

 

抗コリン作用とは、アセチルコリンの働きを抑制する作用のことを指します。
アセチルコリンは体内の様々な働きを調節する役割を果たしている物質です。
アセチルコリンが調節する体の機能の一つに唾液の分泌が挙げられます。
アセチルコリンは唾液腺に作用して、唾液腺から唾液の分泌を促します。
しかし、アゼラスチンの抗コリン作用によって唾液腺へのアセチルコリンの作用が妨げられると、唾液の分泌量が減少し、結果として口渇が起こります。

 

悪心、嘔吐

アゼラスチン(アゼプチン)を使用中には薬の影響で悪心、嘔吐が起こることがあります。
これにはアゼラスチンの抗コリン作用が関与しています。

 

抗コリン作用とはここまででも説明してきた通り、体の機能の調節を行う物質の一つであるアセチルコリンの働きを抑制する作用のことを指します。
アセチルコリンの作用の一つに消化管運動の調節が挙げられます。
アセチルコリンの働きによって胃腸の運動が活発になり、口から摂取した食べ物の胃から腸の方向への運搬が促されます。

 

アゼラスチンの抗コリン作用によってアセチルコリンの働きが抑制されると、胃腸の運動も抑制され、胃の内容物が腸の方向へと送られにくくなります。
すると、胃の内容物が胃の中に長時間とどまるようになり、これが影響して悪心や嘔吐が起こります。

 

妊娠中、授乳中のアゼラスチン(アゼプチン)の使用

妊娠中のアゼラスチン(アゼプチン)の使用

妊娠中、または妊娠している可能性のある女性は、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみアゼラスチン(アゼプチン)を使用できることとされています。
つまり、妊娠中にアゼラスチン(アゼプチン)を使用できないわけではないものの、医師の適切な判断の下で使用する必要があるのです。
ちなみに、ラットを用いた動物実験において、アゼラスチン(アゼプチン)を大量投与(臨床用量の370倍以上)した場合に、胎児の奇形を引き起こしたという報告があります。

 

授乳中のアゼラスチン(アゼプチン)の使用

授乳中の母親がアゼラスチン(アゼプチン)を使用することはなるべく避け、やむを得ずアゼラスチン(アゼプチン)を使用する場合には授乳を避けることとされています。
これは、ラットを用いた動物実験で、授乳中の母親がアゼラスチン(アゼプチン)を服用すると、有効成分が乳汁中へと移行することが報告されており、間接的に子供がアゼラスチンを摂取することになってしまうためです。

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クラバモックス、オーグメンチンの効果、副作用、その他の特徴
クラバモックス、オーグメンチンはアモキシシリンというペニシリン系抗生物質にクランブラン酸カリウムが配合されている薬で、クランブラン酸カリウムによってβ−ラクタマーゼを産生する耐性菌にも有効性を示します。
デスロラタジン(デザレックス)の効果、副作用、その他の特徴
デスロラタジン(デザレックス)はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うかゆみの治療に用いられる抗ヒスタミン薬です。デスロラタジン(デザレックス)は眠気等副作用が出にくいこと、いつ服用しても構わないことが特徴で使いやすい薬となっています。
セファレキシン(ケフレックス)の効果、副作用、その他の特徴
セファレキシン(ケフレックス)は細菌感染症の治療に用いられるセフェム系抗生物質です。セファレキシン(ケフレックス)は古くから存在する第一世代のセフェム系抗生物質であり、グラム陽性菌に抗菌作用を発揮します。
セファクロル(ケフラール)の効果、副作用、その他の特徴
セファクロル(ケフラール)は細菌感染症の治療に用いられるセフェム系抗生物質です。セファクロル(ケフラール)はセフェム系抗生物質の中でも第一世代セフェム系抗生物質に分類され、グラム陽性菌に抗菌作用を発揮しやすいという特徴があります。
ビラスチン(ビラノア)の効果、副作用、その他の特徴
ビラスチン(ビラノア)は2016年に発売された比較的新しい抗ヒスタミン薬です。 ビラスチン(ビラノア)は眠気、口の渇き(口渇)といった抗ヒスタミン薬に起こりやすい副作用が起こりにくいのが特徴で、効果は抗ヒスタミン薬の中では中程度です。
ベポタスチン(タリオン)の効果、副作用、その他の特徴
ベポタスチン(タリオン)はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うかゆみの治療に用いられる抗ヒスタミン薬です。ベポタスチン(タリオン)は第二世代抗ヒスタミン薬なので、眠気、口渇等の副作用は起こりにくいです。効果の強さは抗ヒスタミン薬の中では中程度です。
アシクロビル(ゾビラックス、ビクロックス)の効果、副作用、その他の特徴
アシクロビル(ゾビラックス、ビクロックス)は主に単純疱疹、水痘(水ぼうそう)、帯状疱疹の治療に用いられる薬です。アシクロビル(ゾビラックス、ビクロックス)は副作用が比較的起こりにくい薬ですが、下痢、肝機能異常が副作用として起こることがあります。
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スプラタスト(アイピーディ)の効果、副作用、その他の特徴
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ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は咳止めとして使用される薬です。非麻薬性鎮咳薬に分類されるため、依存性、耐性は生じません。また、ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は抗コリン作用、局所麻酔作用を併せ持つ咳止めの薬です。
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ブロムヘキシン(ビソルボン)は去痰薬で、内服薬の錠剤、散剤に加え、吸入薬、注射薬が存在します。ブロムヘキシン(ビソルボン)はネバネバした痰をサラサラにして、さらに線毛運動を促進することによって痰を切れやすくします。
ケイツーの効果、副作用、その他の特徴
ケイツーはビタミンK2製剤でビタミンKの補充のために用いる薬です。ビタミンKが欠乏するとビタミンK欠乏性出血症になる恐れがあります。この予防のために主に新生児、乳児に使用されます。
ピコスルファート(ラキソベロン)の効果、副作用、その他の特徴
ピコスルファート(ラキソベロン)は主に便秘に使用する下剤です。便秘の他、手術の後、造影剤服用後の排便促進や、大腸検査前の腸内容物の除去のためにも用いられます。大腸刺激性下剤で耐性が生じることがあります。
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)の効果、副作用、その他の特徴
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は下痢に用いられる薬です。腸の粘膜に穏やかな収れん作用を発揮することで、腸に起こる炎症を抑え、下痢に対して治療効果を発揮します。また、タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は子供や妊婦も服用できる安全な薬です。
ガランターゼの効果、副作用、その他の特徴
ガランターゼは乳糖不耐症の治療に用いられる薬です。ガランターゼは乳糖の消化、分解を促進する酵素であるβ−ガラクトシダーゼを含有しており、乳糖不耐症による下痢、腹部膨満感を改善します。
ミルラクトの効果、副作用、その他の特徴
ミルラクトは乳糖不耐症による下痢や腹部膨満といった症状を改善する薬です。有効成分はβ−ガラクトシダーゼで、体の中で不十分なβ−ガラクトシダーゼを経口摂取して補うための薬です。
オリザチームの効果、副作用、その他の特徴
オリザチームは乳糖不耐症に伴う下痢や消化不良などの消化器症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分であるために起こりますが、オリザチームはこのβ−ガラクトシダーゼを補充することで乳糖不耐症を改善します。
カラシミーゼの効果、副作用、その他の特徴
カラシミーゼは乳糖不耐症に伴う下痢等の症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分で、乳糖が分解されないことが原因となって起こりますが、カラシミーゼはβ−ガラクトシダーゼそのもので、服用すると乳糖の分解を助けます。
ロペラミド(ロペミン)の効果、副作用、その他の特徴
ロペラミド(ロペミン)は下痢止めとして使用される薬です。腸の蠕動運動を抑制することによって腸の内容物を腸に長くとどまらせて水分の吸収を促し下痢を改善します。通常、ロペラミド(ロペミン)は非感染性の下痢に使用されます。
アセトアミノフェン(アルピニー、アンヒバ、カロナール、コカール等)
アセトアミノフェンは解熱鎮痛剤として広く使用されています。特に小児の解熱鎮痛に用いることのできる貴重な解熱鎮痛剤です。インフルエンザや水ぼうそうの際にも使用することができます。
フスコデの効果、副作用、その他の特徴
フスコデはジヒドロコデインリン酸塩酸、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩の3種類の有効成分が配合されている薬で、咳止めとして使用されます。12歳未満には通常使用されません。
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)の効果、副作用、その他の特徴
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)はマクロライド系抗生物質の一種で細菌感染症の治療に用いられます。様々な種類の細菌に抗菌効果を発揮し、下痢などの消化器系の副作用が他の抗生物質よりも起こりにくいことが特徴です。
エリスロマイシン(エリスロシン)の効果、副作用、その他の特徴
エリスロマイシン(エリスロシン)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられる薬です。下痢などの消化器系の副作用が起こりにくいため、広く臨床現場で使用される抗生物質の一つとなっています。
アジスロマイシン(ジスロマック)の効果、副作用、その他の特徴
アジスロマイシン(ジスロマック)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いる薬です。効果の持続性に優れており、少ない服用回数で長期間効果が持続します。
ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴
ロキシスロマイシン(ルリッド)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられます。他のマクロライド系抗生物質と比較して、他の薬との飲み合わせに問題が起こりにくいです。
ルパタジン(ルパフィン)の効果、副作用、その他の特徴
ルパタジン(ルパフィン)は抗ヒスタミン薬の一種で、体内でヒスタミンの働きを抑制し、アレルギー性鼻炎や皮膚のかゆみ、じんましんの症状を改善します。さらに、抗PAF作用を併せ持ち、これもアレルギー症状の改善に有効です。
ゾフルーザ(バロキサビル)の効果、副作用、その他の特徴
ゾフルーザ(バロキサビル)は抗インフルエンザ薬です。1回服用するだけでインフルエンザの治療が完了する薬です。副作用が起こりにくく安全性にも優れた抗インフルエンザ薬です。

 
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