エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく解説

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)の効果、副作用、その他の特徴

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エピナスチンはアレルギー性鼻炎、じんましん、皮膚のかゆみの治療に用いられるアレルギー性疾患治療薬です。
エピナスチンは先発医薬品のアレジオンの他、アズサレオン、アルピード、ピナジオン、ユピテルといったジェネリック医薬品も販売されています。
ここではエピナスチンの効果、副作用、その他の特徴について詳しく紹介します。

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)の効果

エピナスチンは抗ヒスタミン薬

エピナスチンは抗ヒスタミン薬という種類の薬で、人の体内でヒスタミンという物質の働きを弱めることによってアレルギー性疾患の症状を改善します。

 

エピナスチンのターゲットとなるヒスタミンとは?

体内にアレルギーの原因物質(アレルゲン)が侵入した時に免疫細胞が働いてアレルギー反応を起こしますが、アレルギー反応を引き起こす上で重要な役割を果たすのが、エピナスチンのターゲットとなるヒスタミンです。

 

ヒスタミンは免疫細胞の一種である肥満細胞で主に作られ、その肥満細胞の中に貯蔵されています。
もし体内にアレルギーの原因物質(アレルゲン)が侵入し、それが肥満細胞と接触すると、肥満細胞は活性化して、細胞内にため込んでいたヒスタミンを細胞の外に放出します。
このヒスタミンがその周辺組織に働きかけることによって様々なアレルギー反応が引き起こされます。

 

ヒスタミンの主な作用は血管拡張血管透過性亢進です。
血管透過性亢進とは、血管の中を通る血液成分が血管の外へ漏れ出てきやすくなることを意味します。

 

では、ヒスタミンによる血管拡張や血管透過性亢進によって具体的にどういった症状が現れるのでしょうか?

 

鼻粘膜でヒスタミンが働いた場合

鼻の穴の中にアレルギーの原因物質が侵入して鼻粘膜に到達し、鼻粘膜に存在する肥満細胞と接触したとします。
すると、その肥満細胞が活性化してヒスタミンがそこから鼻粘膜組織へと放出されます。

 

このヒスタミンの効果によってまず鼻づまり(鼻閉)が起こります。
鼻づまりは鼻粘膜組織の体積が増えて空気の通りが悪くなることによって起こります。
ヒスタミンは鼻粘膜を通る血管を拡張させます。
これによって鼻粘膜を通る血液の量が増え、その分だけ鼻粘膜の体積は増えます。
また、血管透過性が亢進することによって、血管内を通る血液成分が鼻粘膜組織へと漏れ出します。
この漏れ出した血液成分の体積の分だけ鼻粘膜組織の体積も増加します。
このように血管拡張と血管透過性亢進によって鼻粘膜組織の体積は増えます。
増えた体積の分だけ鼻の穴は圧迫され、空気の通りが悪くなります。
これこそが鼻づまりが起こるメカニズムです。

 

また、鼻づまりで空気の通りが悪くなることでくしゃみも起こりやすくなります。
鼻づまりが起こっている時には空気の通りが悪く、呼吸の際に鼻粘膜には通常時よりも強い空気の圧力が加わります。
この圧力が引き金となって反射的にくしゃみが起こるのです。

 

さらに、ヒスタミンは鼻水の量も多くします。
鼻水は鼻の分泌腺からの分泌液と鼻粘膜組織から漏れ出てきた浸出液の混合物となっています。
ヒスタミンは鼻の分泌腺に作用して、分泌液の分泌を促進し、鼻水の量を増やします。
また、ヒスタミンによる血管透過性の亢進によって鼻粘膜組織に漏れ出てきた血液成分が浸出液となって鼻水の量を増やします。

 

皮膚組織でヒスタミンが働いた場合

アレルギーの原因物質が皮膚に付着し、皮膚組織の肥満細胞と接触したとします。
これにより肥満細胞は活性化しヒスタミンを細胞外、つまり皮膚組織へ放出します。

 

ヒスタミンの働きによって皮膚組織を通る血管は拡張します。
これによって皮膚組織を通る血液の量が多くなり、皮膚が血液の赤色をより帯びるようになります。
これが発赤です。

 

また、ヒスタミンによって皮膚組織を通る血管の透過性が亢進します。
これによって血液成分が皮膚組織へ漏れ出ていきやすくなります。
すると血液成分が漏れ出た分だけその部位の皮膚組織が膨らみます。
これが発疹です。

 

さらにヒスタミンは皮膚組織を通る神経にも働きかけます。
知覚神経の末端にヒスタミンが働くと、神経が興奮し、その興奮を脳へと伝え、それを脳がかゆみと認識します。
このようにしてかゆみを感じるようになります。

 

エピナスチンはどのようにヒスタミンの働きを弱めるのか?

ヒスタミンがヒトの体の中で働くにはヒスタミン受容体(ヒスタミンが押すアレルギー反応を起こすスイッチのようなもの)に結合する必要があります。
この過程を邪魔するのがエピナスチンです。
エピナスチンはヒスタミン受容体にふたをして、ヒスタミンがこれに結合できないようにします
これによってヒスタミンはアレルギー反応を引き起こすことができなくなるのです。

 

こういったメカニズムでエピナスチンはアレルギー性鼻炎、じんましん、皮膚疾患に伴うかゆみといったアレルギー反応を抑えることができるのです。

 

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)の特徴

抗ヒスタミン薬の中で効力は中程度からやや弱い

抗ヒスタミン薬には沢山の種類があり、今回紹介するエピナスチンの他に、フェキソフェナジン(アレグラ)オロパタジン(アレロック)レボセチリジン(ザイザル)などが抗ヒスタミン薬に該当します。
沢山ある抗ヒスタミン薬の中でエピナスチンの効力は中程度からやや弱いレベルと言えます。

 

抗ヒスタミン薬の中では副作用が起こりにくい

エピナスチンは数ある抗ヒスタミン薬の中では副作用が比較的起こりにくい薬と言えます。
副作用の起こる確率は、臨床試験のデータでは7.51%となっており、比較的低い確率となっています。
特にてんかんや熱性けいれんなどけいれん性疾患を誘発しにくい抗ヒスタミン薬ということが特徴です。

 

抗ヒスタミン薬の中には、てんかん熱性けいれんなどけいれん性疾患を持つ方、またはそれを起こしたことがある方に対しては慎重に使用することとされている薬があります。
ケトチフェン(ザジテン)、セチリジン(ジルテック)、レボセチリジン(ザイザル)などがこれに該当します。

 

しかし、エピナスチンの場合はけいれん性疾患を起こした方に慎重に使用するようにとは規定されていません
これはエピナスチンが脳内に入りにくく脳の働きに影響しにくいためです。

 

1日1回の服用で済む

エピナスチンは1日1回の服用で済む薬です。
これは作用持続時間が長いためです
服用回数が少なければ負担も少なくなり治療効果も上がりやすいので大きなメリットと言えます。

 

また、抗ヒスタミン薬は副作用で眠気が出やすいのが特徴で、アレジオンも例外ではありませんが、1日1回の服用であるため、夜に服用すれば1日2回の抗ヒスタミン薬と比較して日中の眠気で困ることが少なくなることが期待できます

 

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)ドライシロップの味は?

先発医薬品のアレジオンドライシロップは口に入った瞬間はとても甘くて飲みやすいです。
例えるならラムネをもう少し甘くしたような味がします。(サイダーの炭酸が抜けた時のような味)
ただ、唾液に溶け始めて5秒から10秒程経過すると、ほんの少しだけ苦みを感じるといえば感じます
それでも、抗生物質など飲みにくい薬と比較すると格段に飲みやすいです。

 

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)は何歳から服用できるのか?

エピナスチンは1歳から服用が可能な薬です。
抗ヒスタミン薬の中では比較的小さい年齢から服用できる薬と言えます。

 

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)は空腹時に服用した方が効果的!?

エピナスチンは1日1回服用するタイプの薬ですが、服用するタイミングに関しては特に規定はありません。
しかし、空腹時に服用した方が効果を高めることができる可能性があります

 

成人でエピナスチンを空腹時と食後に服用した場合の体内のエピナスチンの量を比較すると、食後服用の場合は空腹時服用の場合と比較して体内のエピナスチンの量が減少する傾向があることが分かっています。
具体的には、食後服用の場合、最高血中濃度が空腹時の67%、AUCが62%に低下することが分かっています。

 

参考
最高血中濃度:薬を服用後に血液中の薬物量がMAXに達した時の血中濃度
AUC:体内に吸収された全薬物量の指標の一種

 

フェニルケトン尿症の方のエピナスチンドライシロップ服用は注意

フェニルケトン尿症とは代表的先天性疾患の1つです。
フェニルケトン尿症の方はフェニルアラニンというアミノ酸を正常に代謝することができず、それを幼少期に放置すると脳に影響を及ぼし、精神発達の遅延を引き起こします。
フェニルケトン尿症の方はフェニルアラニンの摂取量を正常の方より少なくコントロールします。
フェニルケトン尿症は生まれてすぐに行われる先天性疾患のスクリーニングで診断できます。

 

では、なぜこのフェニルケトン尿症の方のエピナスチンのドライシロップ服用には注意が必要かというと、エピナスチンのドライシロップの添加物にはフェニルアラニン化合物であるアスパルテームが含まれているためです
つまり、フェニルケトン尿症の方がエピナスチンのドライシロップを服用すると、フェニルアラニンの摂取量のコントロールがうまくいかなくなる可能性があるのです。
これにより精神発達遅延が起こってしまう恐れがあります。

 

エピナスチンのドライシロップに含まれるアスパルテームの量はメーカーによって異なります。
商品ごとのアスパルテームの含有量は以下の通りです。

 

商品名

アスパルテーム含有量

アレジオンドライシロップ1%

100mg

アズサレオン小児用ドライシロップ1%

50mg

エピナスチン塩酸塩DS小児用1%「サワイ」

85mg

エピナスチン塩酸塩DS小児用1%「トーワ」

60mg

エピナスチン塩酸塩DS1%小児用「日医工」

60mg

 

ちなみにドライシロップ以外のエピナスチン製剤にはアスパルテームは含まれないためフェニルケトン尿症の方も問題なく服用できます

 

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)服用中に起こる主な副作用

ここまででも紹介してきた通りエピナスチンは副作用が起こりにくい薬です。
臨床試験ではエピナスチン服用中に副作用が起こる確率は7.51%と比較的低い確率となっています。
その中でも代表的な副作用としては以下のものが挙げられます。

 

眠気

エピナスチンを服用中には眠気が起こることがあります。
臨床試験では眠気が起こる確率は2.89%でした。

 

眠気は抗ヒスタミン薬で共通して起こりやすい副作用です。
これは脳内に入った抗ヒスタミン薬が脳内のヒスタミンの働きを抑えることによって眠気が起こるからです

 

脳内でヒスタミンは覚醒状態を保つために重要な働きを担っています。
もし、エピナスチンなど抗ヒスタミン薬によって脳内のヒスタミンの働きが抑えられると、覚醒状態が維持できなくなってしまい眠気が起こってしまうのです。

 

ただ、ここまででも紹介してきた通り、エピナスチンは他の抗ヒスタミン薬と比較して脳内で働きにくい薬となっているため眠気が起こる頻度も少なくなっています

 

吐き気

エピナスチンを服用中に吐き気が起こることがあります。
これはエピナスチンが抗コリン作用を示すために起こります。
これも抗ヒスタミン薬にはほぼ共通しています。

 

抗コリン作用とは体内のアセチルコリンの働きを弱める作用のことをいいます。
エピナスチンをはじめ抗ヒスタミン薬はこの抗コリン作用を持つ薬が多いです。

 

吐き気と関連するのは食道と胃を区分している下部食道括約筋という筋肉に対する抗コリン作用です。
下部食道括約筋は食道の周りを取り囲んでいる筋肉です。
下部食道括約筋は輪ゴムのようなものと考えて下さい。
この輪ゴムが食道と胃の境界を縛ることによって食道と胃を分け隔てているのです。

 

この下部食道括約筋の緊張はアセチルコリンの働きに依存します。
アセチルコリンがよく働いている状態では下部食道括約筋は収縮します。
例えるならば輪ゴムがしっかり縛られた状態となっており、食道と胃もしっかりと隔てられています。
しかし、アセチルコリンの働きが弱まると下部食道括約筋は弛緩します。
例えるならば輪ゴムがゆるゆるの状態となっており、食道と胃がしっかりと隔てられていません。
こうなると胃の内容物が食道の方へ逆流しやすくなり、これが吐き気の症状となって現れるのです。

 

エピナスチンはアセチルコリンの働きを弱めるので、下部食道括約筋がゆるんでしまい、結果として吐き気が起こりやすくなるのです。

 

エピナスチン(先発医薬品:アレジオン)で起こり得る重大な副作用

肝機能障害

エピナスチンを服用中には肝機能障害が起こることがあります。
このためすでに肝機能障害が起こっている方や、過去に肝機能障害を起こしたことがある方には注意して使用する必要がある薬とされています。

 

肝機能障害が起こると黄疸(皮膚が黄色くなる)が起こることが多いです。
また肝機能障害の初期症状としては倦怠感(体のだるさ)、発熱、嘔吐といった症状が現れやすいので、こういった症状に心当たりがある場合には早めに医師に相談するようにしましょう。

 

血小板減少

エピナスチンを服用中には血小板減少が起こることがあります。
血小板は血液の含有物の一種で、血液の凝固、止血において重要な働きを担っています。
血小板が減少すると、出血が止まりにくくなるためあざができやすくなったり、鼻や歯から出血しやすくなったりします。
こういった症状に心当たりがある場合は早めに医師に相談するようにしましょう。

 

妊娠中、授乳中のエピナスチン(先発医薬品:アレジオン)の使用

妊娠中のエピナスチンの使用

妊婦又は妊娠している可能性のある女性は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用することとされています。
つまり、妊娠中でも使用しないわけではないが慎重に使用するか判断する必要がある、ということです。

 

授乳中のエピナスチンの使用

授乳中の女性はエピナスチンを使用することは避け、どうしてもエピナスチンを使用しなければならない場合は授乳を避けることとされています。
これは動物実験で乳汁中にエピナスチンが移行し、子供もエピナスチンを間接的に摂取してしまうことになるためです。

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デスロラタジン(デザレックス)の効果、副作用、その他の特徴
デスロラタジン(デザレックス)はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うかゆみの治療に用いられる抗ヒスタミン薬です。デスロラタジン(デザレックス)は眠気等副作用が出にくいこと、いつ服用しても構わないことが特徴で使いやすい薬となっています。
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セファレキシン(ケフレックス)は細菌感染症の治療に用いられるセフェム系抗生物質です。セファレキシン(ケフレックス)は古くから存在する第一世代のセフェム系抗生物質であり、グラム陽性菌に抗菌作用を発揮します。
セファクロル(ケフラール)の効果、副作用、その他の特徴
セファクロル(ケフラール)は細菌感染症の治療に用いられるセフェム系抗生物質です。セファクロル(ケフラール)はセフェム系抗生物質の中でも第一世代セフェム系抗生物質に分類され、グラム陽性菌に抗菌作用を発揮しやすいという特徴があります。
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酸化マグネシウム(マグミット)は主に便秘の際に緩下剤として使用されますが、制酸剤や尿路シュウ酸カリウム結石の予防にも用いられます。酸化マグネシウム(マグミット)を使用する際にはテトラサイクリン系抗生物質やニューキノロン系抗菌薬など併用薬との相互作用に注意が必要です。
ジメモルファン(アストミン)の効果、副作用、その他の特徴
ジメモルファン(アストミン)は咳止めとして使用される薬です。この薬は延髄の咳中枢に作用することで咳を止めます。比較的副作用の出にくい薬ですが、耐糖能異常を起こすこともあるので糖尿病の方はジメモルファン(アストミン)を服用する際にはより注意が必要です。
ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)の効果、副作用、その他の特徴
ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は咳止めとして使用される薬です。非麻薬性鎮咳薬に分類されるため、依存性、耐性は生じません。また、ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は抗コリン作用、局所麻酔作用を併せ持つ咳止めの薬です。
レスプレンの効果、副作用、その他の特徴
レスプレンは咳止めとして使用される薬です。延髄の咳中枢に作用して咳を止めます。また、レスプレンは痰を切れやすくする作用も有しています。非麻薬性鎮咳薬なので副作用が起こりにくいです。
フスタゾールの効果、副作用、その他の特徴
フスタゾールは咳止めとして使用される薬です。有効成分のクロペラスチンが延髄の咳中枢に作用することで咳を起こしにくくします。また、フスタゾールは気管支平滑筋弛緩作用、抗ヒスタミン作用も併せ持つ咳止めです。
ブロムヘキシン(ビソルボン)の効果、副作用、その他の特徴
ブロムヘキシン(ビソルボン)は去痰薬で、内服薬の錠剤、散剤に加え、吸入薬、注射薬が存在します。ブロムヘキシン(ビソルボン)はネバネバした痰をサラサラにして、さらに線毛運動を促進することによって痰を切れやすくします。
ケイツーの効果、副作用、その他の特徴
ケイツーはビタミンK2製剤でビタミンKの補充のために用いる薬です。ビタミンKが欠乏するとビタミンK欠乏性出血症になる恐れがあります。この予防のために主に新生児、乳児に使用されます。
ピコスルファート(ラキソベロン)の効果、副作用、その他の特徴
ピコスルファート(ラキソベロン)は主に便秘に使用する下剤です。便秘の他、手術の後、造影剤服用後の排便促進や、大腸検査前の腸内容物の除去のためにも用いられます。大腸刺激性下剤で耐性が生じることがあります。
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)の効果、副作用、その他の特徴
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は下痢に用いられる薬です。腸の粘膜に穏やかな収れん作用を発揮することで、腸に起こる炎症を抑え、下痢に対して治療効果を発揮します。また、タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は子供や妊婦も服用できる安全な薬です。
ガランターゼの効果、副作用、その他の特徴
ガランターゼは乳糖不耐症の治療に用いられる薬です。ガランターゼは乳糖の消化、分解を促進する酵素であるβ−ガラクトシダーゼを含有しており、乳糖不耐症による下痢、腹部膨満感を改善します。
ミルラクトの効果、副作用、その他の特徴
ミルラクトは乳糖不耐症による下痢や腹部膨満といった症状を改善する薬です。有効成分はβ−ガラクトシダーゼで、体の中で不十分なβ−ガラクトシダーゼを経口摂取して補うための薬です。
オリザチームの効果、副作用、その他の特徴
オリザチームは乳糖不耐症に伴う下痢や消化不良などの消化器症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分であるために起こりますが、オリザチームはこのβ−ガラクトシダーゼを補充することで乳糖不耐症を改善します。
カラシミーゼの効果、副作用、その他の特徴
カラシミーゼは乳糖不耐症に伴う下痢等の症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分で、乳糖が分解されないことが原因となって起こりますが、カラシミーゼはβ−ガラクトシダーゼそのもので、服用すると乳糖の分解を助けます。
ロペラミド(ロペミン)の効果、副作用、その他の特徴
ロペラミド(ロペミン)は下痢止めとして使用される薬です。腸の蠕動運動を抑制することによって腸の内容物を腸に長くとどまらせて水分の吸収を促し下痢を改善します。通常、ロペラミド(ロペミン)は非感染性の下痢に使用されます。
アセトアミノフェン(アルピニー、アンヒバ、カロナール、コカール等)
アセトアミノフェンは解熱鎮痛剤として広く使用されています。特に小児の解熱鎮痛に用いることのできる貴重な解熱鎮痛剤です。インフルエンザや水ぼうそうの際にも使用することができます。
フスコデの効果、副作用、その他の特徴
フスコデはジヒドロコデインリン酸塩酸、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩の3種類の有効成分が配合されている薬で、咳止めとして使用されます。12歳未満には通常使用されません。
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)の効果、副作用、その他の特徴
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)はマクロライド系抗生物質の一種で細菌感染症の治療に用いられます。様々な種類の細菌に抗菌効果を発揮し、下痢などの消化器系の副作用が他の抗生物質よりも起こりにくいことが特徴です。
エリスロマイシン(エリスロシン)の効果、副作用、その他の特徴
エリスロマイシン(エリスロシン)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられる薬です。下痢などの消化器系の副作用が起こりにくいため、広く臨床現場で使用される抗生物質の一つとなっています。
アジスロマイシン(ジスロマック)の効果、副作用、その他の特徴
アジスロマイシン(ジスロマック)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いる薬です。効果の持続性に優れており、少ない服用回数で長期間効果が持続します。
ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴
ロキシスロマイシン(ルリッド)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられます。他のマクロライド系抗生物質と比較して、他の薬との飲み合わせに問題が起こりにくいです。
ルパタジン(ルパフィン)の効果、副作用、その他の特徴
ルパタジン(ルパフィン)は抗ヒスタミン薬の一種で、体内でヒスタミンの働きを抑制し、アレルギー性鼻炎や皮膚のかゆみ、じんましんの症状を改善します。さらに、抗PAF作用を併せ持ち、これもアレルギー症状の改善に有効です。
アゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴
アゼラスチン(アゼプチン)は第二世代抗ヒスタミン薬でアレルギー性鼻炎、蕁麻疹などの皮膚疾患、喘息の治療に用いられる薬です。第一世代抗ヒスタミン薬と比べて眠気等の副作用が起こりにくいですが、第二世代抗ヒスタミン薬の中では起こりやすいです。
ゾフルーザ(バロキサビル)の効果、副作用、その他の特徴
ゾフルーザ(バロキサビル)は抗インフルエンザ薬です。1回服用するだけでインフルエンザの治療が完了する薬です。副作用が起こりにくく安全性にも優れた抗インフルエンザ薬です。

 
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