モンテルカスト(キプレス、シングレア)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく解説

モンテルカスト(キプレス、シングレア)の効果、副作用、その他の特徴

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モンテルカスト(キプレス、シングレア)は気管支喘息、咳喘息、アレルギー性鼻炎に使用される薬です。
成人には普通錠やOD錠、小児用には細粒やチュアブル錠が処方されます。
ここではモンテルカスト(キプレス、シングレア)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく紹介します。

モンテルカストの効果

モンテルカスト(キプレス、シングレア)はロイコトリエン受容体拮抗薬という種類の薬です。
ロイコトリエン受容体拮抗薬は他にもプランルカスト(オノン)という薬があり、両者は同じ作用メカニズムで効果を示す薬です。

ロイコトリエンについて

ロイコトリエンは体内でアレルギー反応や炎症反応の誘発に関与する物質です。
ロイコトリエンは免疫に関与する肥満細胞(マスト細胞)、好酸球、好中球などの細胞内で作られます。
アレルギーの原因物質の体内への侵入や炎症反応をきっかけにロイコトリエンはこれらの細胞の外へ放出されます。

 

ロイコトリエンは体にどんな影響を与えるの?

ロイコトリエンは気管支平滑筋を収縮させます
気管支平滑筋は気管支に巻き付くように存在しています。
気管支に巻き付いた輪ゴムのようなものと想像してください。
この気管支平滑筋(輪ゴム)が収縮すると気管支の管に外側からの圧力が加わり、気管支の内径が小さくなります。
すると気管支の管の内部空間が狭くなり、空気の通りが悪くなります。
これによって呼吸困難、咳などが引き起こされます。

 

また、ロイコトリエンは血管透過性を高めます
血管透過性とは血管の内側から外側の組織へ血液成分が流れ出てくる度合のことをいいます。
血管透過性が高まることによって血漿成分(血液の中の液体成分)や好酸球や好中球などの白血球が血管の内側から組織へと流出していきます。
これによって炎症反応を高め、外敵から身を守ろうとするのです。
ただ、これによって血液成分が流出してきた分、その組織の体積が大きくなります。
これこそが組織が腫れた状態なのです。
これが気管支の組織で起こると、気管支の内側の空間が狭くなり呼吸困難、咳が起こりやすくなります。
また、鼻の組織で起こると、鼻の粘膜が腫れて、空気の通りが悪くなります。
これがいわゆる鼻づまりの状態です。
また、鼻づまりによって鼻を通る空気の抵抗が大きくなり、これによってより大きな刺激が鼻粘膜に伝わるようになります。
この刺激によってくしゃみが起こりやすくなります。

 

ロイコトリエンはこのようにして呼吸困難、咳、鼻づまり、くしゃみといった症状を引き起こすのです。

 

では、モンテルカストどのように効くのか?

ロイコトリエンはここまで紹介したような作用を引き起こすためにはロイコトリエン受容体というものに結合する必要があります。
ロイコトリエン受容体はロイコトリエンが押すスイッチのようなものです。

 

このロイコトリエン受容体こそがモンテルカストの作用点です。
モンテルカスト(キプレス、シングレア)はロイコトリエン受容体にふたをして、ロイコトリエンがこれに結合できないようにします。
これによってロイコトリエンの作用は打ち消されます。
結果として呼吸困難、咳、鼻づまり、くしゃみといった症状を改善します。

 

モンテルカストの特徴

1日1回の服用で済みます

モンテルカスト(キプレス、シングレア)と同じロイコトリエン受容体拮抗薬にはプランルカスト(オノン)という薬がありますが、これは1日2回の服用が必要となります。
一方、モンテルカストは1日1回の服用で済みます。
1日に複数回飲むことが難しい、面倒、と感じる方にとっては大きなメリットとなります。

 

食事に関係なく服用することができます

モンテルカスト(キプレス、シングレア)は1日1回就寝前に服用することとされていますが、食事の有無に関係なく服用することができます
食事の有無が効果に影響を及ぼすことがないということから、就寝前の服用が難しい場合には夕食後に服用しても効果には影響しないということになります。

 

副作用が起こりにくい

モンテルカスト(キプレス、シングレア)は副作用が出にくい薬です。
ぜんそくや鼻炎の症状を出にくくする効果もあることから長期的に症状をコントロールする予防的な使用に向いている薬と言えます。

 

飲みやすい剤形が豊富

モンテルカスト(キプレス、シングレア)は色んな方が飲みやすいように様々な剤形が存在します。
普通の錠剤の他に、小さな子供が飲みやすい細粒、錠剤をそのまま飲み込むことができない方のために噛んで服用できるチュアブル錠、口の中で速やかに唾液に溶けるOD錠が存在します。

 

出ている症状をすぐに抑えるような薬ではない

モンテルカスト(キプレス、シングレア)は現在出ている症状を速やかに抑える薬ではありません
例えば気管支喘息の発作が出ている場合にモンテルカストを使用しても呼吸困難や咳の症状がすぐにとれるわけではありません。
気管支喘息の発作が出ている場合には気管支拡張剤やステロイド薬を使用することによって症状を改善する必要があります。
ちなみにこれらとモンテルカストを併用することは構いません。

 

小児にはアレルギー性鼻炎で使用できない

小児用の細粒、チュアブル錠は気管支喘息の治療には使用されますが、アレルギー性鼻炎には使用されません
一方、同じ効き方をするプランルカスト(オノン)の場合は気管支喘息だけでなくアレルギー性鼻炎に対しても使用できます。

 

モンテルカストの使用方法

1歳から6歳未満の小児にはモンテルカスト(キプレス、シングレア)細粒4mg1包を1日1回就寝前に服用します。
6歳から15歳未満の小児にはモンテルカスト(キプレス、シングレア)チュアブル錠5mgを1日1回就寝前に服用します。
ちなみに小児(15歳未満)の場合には気管支喘息にのみ使用されます。

 

一方、成人の場合には気管支喘息の他、アレルギー性鼻炎に対してもモンテルカストが使用されます。
成人が気管支喘息にモンテルカストを用いる場合には、モンテルカスト(キプレス、シングレア)錠10mgを1日1回就寝前に服用します。
一方、成人がアレルギー性鼻炎にモンテルカストを使用する場合には、モンテルカスト(キプレス、シングレア)錠5〜10mgを1日1回就寝前に服用します。

 

モンテルカストは1歳から使用することができます

モンテルカスト(キプレス、シングレア)は1歳から使用できる薬です
1歳未満の小児に対しては日本国内での使用経験がないため使用されません。

 

こういう人はモンテルカストを使用できません

過去にモンテルカスト(キプレス、シングレア)を使用して過敏症(薬物アレルギー)を起こしたことのある方はモンテルカストを使用することができません。
こういった方が再度モンテルカストを使用すると再び過敏症(薬物アレルギー)を起こすリスクが高く、意識消失、呼吸困難といった症状が起こり、最悪の場合死に至る危険性があります。

 

モンテルカストと飲み合わせの悪い薬

モンテルカストは抗てんかん薬や鎮静薬として使用されるフェノバルビタール(フェノバール)と併用すると、モンテルカストの効果が弱まります。
モンテルカストは体内に入るとCYP3A4という酵素によって化学反応を受け代謝、消失していきます。
フェノバルビタールを服用すると体内でこのCYP3A4が通常より多く作られるようになります。
つまり、モンテルカストの体内での処分工場が増設されるようなものです。
これによってモンテルカストは体内で消失しやすくなってしまい、効果が弱まります。

 

実際にフェノバルビタール(フェノバール)を併用した時のモンテルカストのAUC(体内に存在した量)は約40%減少します

 

モンテルカストの使用上の注意点

キプレスとシングレアのOD錠は錠剤の取り出しに注意が必要

キプレスとシングレアの成人用の錠剤には、口の中で唾液に速やかに溶けるOD錠というものがあります。
キプレスとシングレアのOD錠は特殊で、一般的なOD錠と比較して溶けるスピードが非常に速いです。
水の中にキプレスやシングレアのOD錠を入れると10秒もすれば溶けてなくなってしまいます。

 

溶けやすい性質になっているために錠剤は大変もろいものになっています。
ちょっとした圧力を加えるだけで簡単につぶれたり砕けたりしてしまいます。

 

このため普通の錠剤のようにアルミの包装から押し出すように錠剤を取り出す包装にはなっていません。
キプレスとシングレアのOD錠は包装表面のアルミをはがして錠剤を取り出す包装になっています。
間違っても押し出して錠剤を出そうとしないようにしましょう

 

ちなみにジェネリック医薬品のモンテルカストOD錠の場合は錠剤がある程度硬くできているため、通常の錠剤と同様にアルミのシートから押し出して取り出すようになります。

 

モンテルカストは開封後すぐに使用しなければならない

モンテルカスト(キプレス、シングレア)は開封後すぐに使用しなければならない薬です。
なぜならモンテルカストは光に当たると化学変化を起こして効果が弱まることがあるからです

 

特にキプレス、シングレアのOD錠は包装から出してすぐに使用すること

キプレス、シングレアのOD錠はここまでで紹介してきた通り吸水性に優れ、すぐに溶ける錠剤となっています。
このことからアルミ包装から取り出して放置すると空気中の水分を吸ってしまい、錠剤が崩れてしまったり、効果にも影響してしまったりします
よって、特にOD錠はアルミ包装から錠剤を取り出したらすぐに使用するようにしましょう。

 

モンテルカスト(キプレス、シングレア)の味は?

キプレス細粒、シングレア細粒の味

キプレス細粒、シングレア細粒は甘い味になっており比較的飲みやすい粉薬と言えます
また、どんな飲み物、食べ物と混ぜても問題ない薬なので、粉薬のままで飲みにくい場合は何に混ぜても問題はありません。

 

キプレスチュアブル錠、シングレアチュアブル錠の味

キプレスチュアブル錠とシングレアチュアブル錠はともにチェリー味になっています。
噛んで服用しても飲みやすいように味に工夫がされています。
ただ、それでも飲みにくいというお子さんもたまにいます。

 

キプレスOD錠、シングレアOD錠の味

キプレスOD錠、シングレアOD錠はともにミント味になっています。

 

モンテルカスト使用中に起こる主な副作用

キプレスとシングレアが販売される前に気管支喘息、アレルギー性鼻炎の2つの病気に対して効果があるのかどうか2回の臨床試験が行われています。
気管支喘息の臨床試験で副作用が起こった事例は全体の8.8%、アレルギー性鼻炎の臨床試験で副作用が起こった事例は全体の4.2%でした。
一般的な薬と比較すると、キプレスやシングレアで副作用が起こる頻度は非常に少ないと言えます
つまり比較的安全な薬と言えるでしょう。

 

そんな中でもあえて代表的な副作用例を挙げるとすれば、皮疹、下痢、吐き気です。
ただこれらも起こる確率は1%未満と非常に少ない確率となっています。

 

モンテルカスト使用中に起こる重大な副作用

ここでは起こる確率は低いもののモンテルカスト服用中に起こり得る重大な副作用を紹介します。

 

アナフィラキシー

アナフィラキシーとはアレルギー反応によって起こる諸症状をいいます。
つまり、モンテルカストに対してアレルギーがある場合にはアナフィラキシーが起こることがあります。
アナフィラキシーで起こる主な症状は、じんましん、呼吸困難、意識消失、浮腫といったものです。
こういった症状が現れた場合には速やかに医師に相談するようにしましょう。

 

肝機能障害

モンテルカストを服用中には肝機能障害が起こることがあります。
肝機能障害の分かりやすい症状としては、黄疸(皮膚が黄色くなる)や体のだるさです。
場合によっては劇症肝炎といって重症の肝機能障害や意識障害を伴うものが起こることもあります。
これらの症状が思い当たる場合には速やかに医師に相談するようにしましょう。

 

その他の重大な副作用

ここまで紹介してきたものの他に、中毒性表皮壊死融解症(TEN)、皮膚粘膜眼症候群 (スティーブンスジョンソン症候群)、多形紅斑といった重度の皮膚障害、血小板減少症(出血しやすくなる)が起こることがあります。

 

妊娠中、授乳中のモンテルカストの使用

妊娠中のモンテルカストの使用

妊娠中、又は妊娠している可能性のある女性は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用することとされています。
つまり使用できないことはないが、危険性も考慮して使用しなければならないということです

 

海外では妊娠中にモンテルカストを含む複数の喘息治療薬を使用した場合に、子供が四肢の奇形をもって生まれてきたという報告があります。
モンテルカストとその奇形とが関係しているのかは明らかにはなってはいません。

 

授乳中のモンテルカストの使用

授乳中の女性は、慎重に使用することとされています。
つまり使用することは可能ですが、子供に影響が出ないか気を付ける必要があるということです

 

授乳中の女性がモンテルカスト(キプレス、シングレア)を使用すると乳汁中にモンテルカストが移行してしまうことが報告されています。
ただ授乳を避けることとはされていないため子供に大きな影響はないようです。

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デスロラタジン(デザレックス)の効果、副作用、その他の特徴
デスロラタジン(デザレックス)はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うかゆみの治療に用いられる抗ヒスタミン薬です。デスロラタジン(デザレックス)は眠気等副作用が出にくいこと、いつ服用しても構わないことが特徴で使いやすい薬となっています。
セファレキシン(ケフレックス)の効果、副作用、その他の特徴
セファレキシン(ケフレックス)は細菌感染症の治療に用いられるセフェム系抗生物質です。セファレキシン(ケフレックス)は古くから存在する第一世代のセフェム系抗生物質であり、グラム陽性菌に抗菌作用を発揮します。
セファクロル(ケフラール)の効果、副作用、その他の特徴
セファクロル(ケフラール)は細菌感染症の治療に用いられるセフェム系抗生物質です。セファクロル(ケフラール)はセフェム系抗生物質の中でも第一世代セフェム系抗生物質に分類され、グラム陽性菌に抗菌作用を発揮しやすいという特徴があります。
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ケイツーの効果、副作用、その他の特徴
ケイツーはビタミンK2製剤でビタミンKの補充のために用いる薬です。ビタミンKが欠乏するとビタミンK欠乏性出血症になる恐れがあります。この予防のために主に新生児、乳児に使用されます。
ピコスルファート(ラキソベロン)の効果、副作用、その他の特徴
ピコスルファート(ラキソベロン)は主に便秘に使用する下剤です。便秘の他、手術の後、造影剤服用後の排便促進や、大腸検査前の腸内容物の除去のためにも用いられます。大腸刺激性下剤で耐性が生じることがあります。
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)の効果、副作用、その他の特徴
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は下痢に用いられる薬です。腸の粘膜に穏やかな収れん作用を発揮することで、腸に起こる炎症を抑え、下痢に対して治療効果を発揮します。また、タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は子供や妊婦も服用できる安全な薬です。
ガランターゼの効果、副作用、その他の特徴
ガランターゼは乳糖不耐症の治療に用いられる薬です。ガランターゼは乳糖の消化、分解を促進する酵素であるβ−ガラクトシダーゼを含有しており、乳糖不耐症による下痢、腹部膨満感を改善します。
ミルラクトの効果、副作用、その他の特徴
ミルラクトは乳糖不耐症による下痢や腹部膨満といった症状を改善する薬です。有効成分はβ−ガラクトシダーゼで、体の中で不十分なβ−ガラクトシダーゼを経口摂取して補うための薬です。
オリザチームの効果、副作用、その他の特徴
オリザチームは乳糖不耐症に伴う下痢や消化不良などの消化器症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分であるために起こりますが、オリザチームはこのβ−ガラクトシダーゼを補充することで乳糖不耐症を改善します。
カラシミーゼの効果、副作用、その他の特徴
カラシミーゼは乳糖不耐症に伴う下痢等の症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分で、乳糖が分解されないことが原因となって起こりますが、カラシミーゼはβ−ガラクトシダーゼそのもので、服用すると乳糖の分解を助けます。
ロペラミド(ロペミン)の効果、副作用、その他の特徴
ロペラミド(ロペミン)は下痢止めとして使用される薬です。腸の蠕動運動を抑制することによって腸の内容物を腸に長くとどまらせて水分の吸収を促し下痢を改善します。通常、ロペラミド(ロペミン)は非感染性の下痢に使用されます。
アセトアミノフェン(アルピニー、アンヒバ、カロナール、コカール等)
アセトアミノフェンは解熱鎮痛剤として広く使用されています。特に小児の解熱鎮痛に用いることのできる貴重な解熱鎮痛剤です。インフルエンザや水ぼうそうの際にも使用することができます。
フスコデの効果、副作用、その他の特徴
フスコデはジヒドロコデインリン酸塩酸、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩の3種類の有効成分が配合されている薬で、咳止めとして使用されます。12歳未満には通常使用されません。
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)の効果、副作用、その他の特徴
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)はマクロライド系抗生物質の一種で細菌感染症の治療に用いられます。様々な種類の細菌に抗菌効果を発揮し、下痢などの消化器系の副作用が他の抗生物質よりも起こりにくいことが特徴です。
エリスロマイシン(エリスロシン)の効果、副作用、その他の特徴
エリスロマイシン(エリスロシン)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられる薬です。下痢などの消化器系の副作用が起こりにくいため、広く臨床現場で使用される抗生物質の一つとなっています。
アジスロマイシン(ジスロマック)の効果、副作用、その他の特徴
アジスロマイシン(ジスロマック)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いる薬です。効果の持続性に優れており、少ない服用回数で長期間効果が持続します。
ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴
ロキシスロマイシン(ルリッド)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられます。他のマクロライド系抗生物質と比較して、他の薬との飲み合わせに問題が起こりにくいです。
ルパタジン(ルパフィン)の効果、副作用、その他の特徴
ルパタジン(ルパフィン)は抗ヒスタミン薬の一種で、体内でヒスタミンの働きを抑制し、アレルギー性鼻炎や皮膚のかゆみ、じんましんの症状を改善します。さらに、抗PAF作用を併せ持ち、これもアレルギー症状の改善に有効です。
アゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴
アゼラスチン(アゼプチン)は第二世代抗ヒスタミン薬でアレルギー性鼻炎、蕁麻疹などの皮膚疾患、喘息の治療に用いられる薬です。第一世代抗ヒスタミン薬と比べて眠気等の副作用が起こりにくいですが、第二世代抗ヒスタミン薬の中では起こりやすいです。
ゾフルーザ(バロキサビル)の効果、副作用、その他の特徴
ゾフルーザ(バロキサビル)は抗インフルエンザ薬です。1回服用するだけでインフルエンザの治療が完了する薬です。副作用が起こりにくく安全性にも優れた抗インフルエンザ薬です。

 
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