ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく解説

ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴

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ロキシスロマイシン(ルリッド)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられる薬です。
剤形は錠剤しか存在せず、小児に使用されることはありません。
ここでは、ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく紹介します。

ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果

作用メカニズム

ロキシスロマイシン(ルリッド)は細菌のタンパク質合成を阻害することによって、細菌の増殖を抑える薬です。

 

細菌は細胞の中に存在するリボソームという場所で必要なタンパク質の合成を行っています。
ロキシスロマイシンはこのリボソームに作用します。
より詳細に説明すると、リボソームの中の50Sサブユニットという部位に結合して、リボソームでタンパク質合成が行えないようにします。
タンパク質は細菌の増殖に必要なものであるため、ロキシスロマイシンによってタンパク質の合成が行うことができなくなった細菌は増殖することができなくなってしまいます。

 

このようにしてロキシスロマイシンは抗菌作用を発揮します。

 

静菌的作用

ここまででも紹介してきた通り、ロキシスロマイシン(ルリッド)は細菌のタンパク質の合成を阻害することで細菌が増殖できないようにする静菌的作用を示す薬です。
あくまで細菌の増殖を抑制するだけで、細菌に対して殺菌的な作用を示すわけではありません。
このため殺菌的作用を示す他の抗生物質と比較すると、抗菌作用は比較的マイルドなものとなっています。

 

幅広い細菌に抗菌作用を発揮する

細菌には様々な種類のものがあり、抗生物質は細菌の種類によって効きやすい菌、効きにくい菌が存在します。
そんな中、ロキシスロマイシン(ルリッド)は多くの種類の細菌に対して抗菌作用を発揮する抗生物質です
このため、あらゆる細菌が引き起こす感染症に対して治療効果を発揮します。

 

組織移行性が高い

抗生物質が細菌感染症に対して効果を発揮するためには、細菌の感染部位となっている組織に抗生物質が移行していく必要があります。
抗生物質は、血液の流れに乗って全身に運ばれますが、血液から組織への移行しやすさは抗生物質の種類によって異なります。

 

ロキシスロマイシンは比較的組織移行性が高い薬で、様々な組織で起こる細菌感染症に対して薬効を発揮します。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)の特徴

他の薬との飲み合わせに問題が起こりにくいマクロライド系抗生物質

ロキシスロマイシン(ルリッド)と同じマクロライド系抗生物質には、エリスロマイシン(エリスロシン)クラリスロマイシン(クラリシッド、クラリス)アジスロマイシン(ジスロマック)などが存在します。
このマクロライド系抗生物質の中でも特にエリスロマイシン(エリスロシン)とクラリスロマイシン(クラリシッド、クラリス)は他の飲み薬との飲み合わせに問題が生じることが多いです。

 

しかし、ロキシスロマイシン(ルリッド)はエリスロマイシン(エリスロシン)やクラリスロマイシン(クラリシッド、クラリス)と比較して、他の薬との飲み合わせの問題は起こりにくいです
ロキシスロマイシン(ルリッド)と一緒に服用してはいけないこと(禁忌)とされているのはエルゴタミン含有製剤(クリアミン、ジヒデルゴット)のみとなっています。

 

胃酸に対して安定なマクロライド系抗生物質

マクロライド系抗生物質はエリスロマイシン(エリスロシン)という物質を元に改良されていきました。
ただ、元となっているエリスロマイシンは胃酸によって分解されやすい物質で、服用した薬全てが吸収されるわけではありません。
また、胃酸に分解されるとヘミケタルという物質が生成し、これが消化管の運動を促し、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢といった副作用につながります。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)はエリスロマイシン(エリスロシン)と比較して胃酸に分解されにくく改良されている薬です
このため、より効率的に体内に吸収され、消化器系の副作用も起こりにくくできています。

 

小児に使用されない

ロキシスロマイシン(ルリッド)は小児に使用することができない薬です。
今まで小児にロキシスロマイシン(ルリッド)が使用された症例が少なく安全性の面で問題ないと言い切れないため小児には使用できないこととされています。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用できない人

以下の条件のいずれかに該当する方はロキシスロマイシン(ルリッド)を使用することができません。

 

  • 過去にロキシスロマイシン(ルリッド)を使用して過敏症(薬物アレルギー)を起こしたことがある方
  • エルゴタミン含有製剤(クリアミン、ジヒデルゴット)を使用中の方

 

ここからその根拠について詳しく紹介します。

 

過去にロキシスロマイシン(ルリッド)を使用して過敏症(薬物アレルギー)を起こしたことがある方

過去にロキシスロマイシン(ルリッド)を使用して過敏症(薬物アレルギー)を起こしたことがある方は、再度ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用した場合にも過敏症(薬物アレルギー)を起こす可能性が高くなります。
過敏症(薬物アレルギー)は重症になると、呼吸困難、意識障害、低血圧などが起こり、場合によっては命を落とすこともあります。
このようなリスクを避けるためにも、過去にロキシスロマイシン(ルリッド)を使用して過敏症(薬物アレルギー)を起こしたことがある方は、ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用できないこととされているのです。

 

エルゴタミン含有製剤(クリアミン、ジヒデルゴット)を使用中の方

エルゴタミン含有製剤にはクリアミンとジヒデルゴットが該当し、いずれも片頭痛の治療に用いられる薬です。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)とエルゴタミン含有製剤とを併用すると、非併用時と比較して、エルゴタミン含有製剤の有効成分の血中濃度が高くなり、エルゴタミン含有製剤の効果が増強し、その副作用が現れやすくなる恐れがあります。

 

エルゴタミン含有製剤の有効成分は肝臓の薬物代謝酵素であるCYP3A4によって代謝され体の中から消失します。
しかし、ロキシスロマイシンにはこのCYP3A4の働きを阻害する作用があります。
このため、エルゴタミン含有製剤の有効成分は代謝されず、体の中から消失しにくくなります。
結果として体の中にたまりやすくなり、副作用が起こりやすくなります。

 

この時、エルゴタミン含有製剤によって引き起こされる主な副作用としては、血管の収縮による四肢の虚血が挙げられます。

 

このような副作用の発生を回避するために、エルゴタミン含有製剤を使用中の方はロキシスロマイシン(ルリッド)を使用できないこととされているのです。

ロキシスロマイシン(ルリッド)の用法用量

成人では、ロキシスロマイシン(ルリッド)錠150mgを1日に2錠服用します。
これを1日2回に分割して服用します。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)と他の薬との飲み合わせ

ロキシスロマイシン(ルリッド)と併用できない薬

「ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用できない人」でも紹介した通り、エルゴタミン含有製剤(クリアミン配合錠、ジヒデルゴット)を服用中にはロキシスロマイシン(ルリッド)を使用することはできません。
これは、ロキシスロマイシン(ルリッド)によってエルゴタミン含有製剤の作用が増強し、四肢の虚血など副作用が起こりやすくなってしまうためです。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)との併用に注意が必要な薬

テオフィリン(テオドール、テオロング、ユニフィル)

テオフィリン(テオドール、テオロング、ユニフィル)は気管支を拡張させる薬で、喘息やCOPD(慢性気管支喘息、肺気腫)の治療に用いられます。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)とテオフィリン(テオドール、テオロング、ユニフィル)とを併用すると、非併用時と比較してテオフィリンの血中濃度が高くなり、テオフィリンの効果が強く現れ、悪心、嘔吐などのテオフィリンの副作用が起こりやすくなります。

 

テオフィリンは体内に入った後に、肝臓の薬物代謝酵素によって代謝され、体の中から消失していきます。
しかし、ロキシスロマイシンにはこの肝臓の薬物代謝酵素の働きを弱める作用があります。
このため、テオフィリンの体内での消失するスピードが遅くなり、体の中にたまりやすい状態になります。
これによって、テオフィリンの副作用(悪心、嘔吐など)が起こりやすくなるのです。

 

このため、ロキシスロマイシン(ルリッド)とテオフィリン(テオドール、テオロング、ユニフィル)の併用には注意が必要なこととされているのです。

 

ワルファリン(ワーファリン)

ワルファリン(ワーファリン)は血液を固まりにくくサラサラにする薬で、血栓塞栓症の予防に用いられます。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)とワルファリン(ワーファリン)とを併用すると、ワルファリンの血中濃度が高くなるため、ワルファリンの効果が増強し、出血しやすくなるなどの副作用が起こりやすくなります。

 

ワルファリンは体内に吸収された後に肝臓の薬物代謝酵素によって代謝され、体の中から消失していきます。
しかし、ロキシスロマイシンには肝臓の薬物代謝酵素の働きを弱める作用があります。
このため、ワルファリンとロキシスロマイシンとを併用すると、体内でワルファリンが消失するスピードが遅くなり、ワルファリンが体内にたまりやすくなります。
これによってワルファリンの作用が増強し、出血しやすくなるなどの副作用が起こりやすくなるのです。

 

このため、ロキシスロマイシン(ルリッド)とワルファリン(ワーファリン)の併用には注意が必要とされているのです。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)使用中に起こる主な副作用

ここではロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中に起こりやすい副作用について紹介します。

 

下痢

ロキシスロマイシン(ルリッド)を服用中には、副作用で下痢が起こることがあります。
これは腸内に元々存在している腸内細菌に対してもロキシスロマイシン(ルリッド)が抗菌作用を発揮して、腸内環境が崩れてしまうために起こってしまいます。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)を服用中に下痢をすることがあれば、医師に相談するようにしましょう。
場合によっては、崩れた腸内環境を整えるために整腸剤が処方されることがあります。
また、ロキシスロマイシン(ルリッド)を服用すると下痢の副作用が起こることを想定して、予防的にロキシスロマイシン(ルリッド)と整腸剤が同時に処方されることも多いです。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)を服用中に下痢をした時の対処法について詳しくは、「抗生物質を服用中に下痢をした時の対処法」をご参照下さい。

 

吐き気、胃の不快感、嘔吐

ロキシスロマイシン(ルリッド)を服用中には吐き気、胃の不快感、嘔吐などの胃の症状が現れることがあります。
このような症状が激しく起こる場合には医師に相談しましょう。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)使用中に起こり得る重大な副作用

ここでは起こる頻度は少ないものの、起こったら重大な問題となるロキシスロマイシン(ルリッド)の副作用を紹介します。

 

偽膜性大腸炎

ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中には、偽膜性大腸炎が起こることがあります。
偽膜性大腸炎が起こると、血便、水様便といった症状が起こります。

 

偽膜性大腸炎はクリストリジウムディフィシルという細菌が腸内で増殖し、それが産生する毒素によって引き起こされます。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用すると腸内に元々存在する腸内細菌にも抗菌作用がおよび、腸内環境が崩れてしまいます。
そんな腸内環境でクリストリジウムディフィシルが増殖しやすく、偽膜性大腸炎が起こってしまうのです。

 

ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中に血便、水様便といった症状が現れた場合には偽膜性大腸炎が起こっている可能性があるので医師に相談するようにしましょう。

 

肝機能障害、黄疸

ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中には肝機能障害が起こることがあります。
肝機能障害が起こると、倦怠感、発熱、黄疸(皮膚が黄色を帯びる)といった症状が現れます。
ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中にこのような症状が現れた場合には医師に相談するようにしましょう。

 

ショック、アナフィラキシー

ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中には、ショック、アナフィラキシーが起こることがあります。
ショック、アナフィラキシーはロキシスロマイシン(ルリッド)に対する過敏症(薬物アレルギー)によって引き起こされます。
ショック、アナフィラキシーが起こると、呼吸困難、意識障害、低血圧などが起こって、最悪の場合死に至ることもあります。

 

ショック、アナフィラキシーの前兆症状として、じんましん、めまい、浮腫、喘鳴といった症状が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には早めに医師に相談するようにしましょう。

 

その他の重大な副作用

その他、ロキシスロマイシン(ルリッド)を使用中には、以下のような重大な副作用が起こることがあります。

 

  • 間質性肺炎
  • 血小板減少症
  • 皮膚粘膜眼症候群(スティーブンスジョンソン症候群)
  • QT延長、心室頻拍

 

妊娠中、授乳中のロキシスロマイシン(ルリッド)の使用

妊娠中のロキシスロマイシン(ルリッド)の使用

妊娠中、または妊娠している可能性のある女性は、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみロキシスロマイシン(ルリッド)を使用することとされています。
つまり、妊娠中にロキシスロマイシン(ルリッド)を使用できないわけではないものの、使用する場合には医師の慎重な判断の下で使用する必要があるということです。

 

ちなみに、ラットを用いた動物実験で、臨床用量の約80倍の量を妊娠中のラットに投与した場合に、胎児の外表異常及び骨格異常の発現頻度が多くなったという報告があります。

 

授乳中のロキシスロマイシン(ルリッド)の使用

授乳中の母親はロキシスロマイシン(ルリッド)の使用をなるべく避け、やむを得ずロキシスロマイシン(ルリッド)を服用する場合には授乳を中止することとされています。
これは有効成分のロキシスロマイシンが乳汁中に移行し、間接的に乳児がロキシスロマイシンを摂取することになってしまうためです。

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デスロラタジン(デザレックス)はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うかゆみの治療に用いられる抗ヒスタミン薬です。デスロラタジン(デザレックス)は眠気等副作用が出にくいこと、いつ服用しても構わないことが特徴で使いやすい薬となっています。
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デキストロメトルファン(メジコン等)は中枢性非麻薬性鎮咳薬の一種で咳止めとして広く使用されています。デキストロメトルファン(メジコン等)は麻薬性鎮咳薬と比べて、便秘、口渇などの副作用が起こりにくく、依存性もありません。
酸化マグネシウム(マグミット)の効果、副作用、その他の特徴
酸化マグネシウム(マグミット)は主に便秘の際に緩下剤として使用されますが、制酸剤や尿路シュウ酸カリウム結石の予防にも用いられます。酸化マグネシウム(マグミット)を使用する際にはテトラサイクリン系抗生物質やニューキノロン系抗菌薬など併用薬との相互作用に注意が必要です。
ジメモルファン(アストミン)の効果、副作用、その他の特徴
ジメモルファン(アストミン)は咳止めとして使用される薬です。この薬は延髄の咳中枢に作用することで咳を止めます。比較的副作用の出にくい薬ですが、耐糖能異常を起こすこともあるので糖尿病の方はジメモルファン(アストミン)を服用する際にはより注意が必要です。
ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)の効果、副作用、その他の特徴
ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は咳止めとして使用される薬です。非麻薬性鎮咳薬に分類されるため、依存性、耐性は生じません。また、ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は抗コリン作用、局所麻酔作用を併せ持つ咳止めの薬です。
レスプレンの効果、副作用、その他の特徴
レスプレンは咳止めとして使用される薬です。延髄の咳中枢に作用して咳を止めます。また、レスプレンは痰を切れやすくする作用も有しています。非麻薬性鎮咳薬なので副作用が起こりにくいです。
フスタゾールの効果、副作用、その他の特徴
フスタゾールは咳止めとして使用される薬です。有効成分のクロペラスチンが延髄の咳中枢に作用することで咳を起こしにくくします。また、フスタゾールは気管支平滑筋弛緩作用、抗ヒスタミン作用も併せ持つ咳止めです。
ブロムヘキシン(ビソルボン)の効果、副作用、その他の特徴
ブロムヘキシン(ビソルボン)は去痰薬で、内服薬の錠剤、散剤に加え、吸入薬、注射薬が存在します。ブロムヘキシン(ビソルボン)はネバネバした痰をサラサラにして、さらに線毛運動を促進することによって痰を切れやすくします。
ケイツーの効果、副作用、その他の特徴
ケイツーはビタミンK2製剤でビタミンKの補充のために用いる薬です。ビタミンKが欠乏するとビタミンK欠乏性出血症になる恐れがあります。この予防のために主に新生児、乳児に使用されます。
ピコスルファート(ラキソベロン)の効果、副作用、その他の特徴
ピコスルファート(ラキソベロン)は主に便秘に使用する下剤です。便秘の他、手術の後、造影剤服用後の排便促進や、大腸検査前の腸内容物の除去のためにも用いられます。大腸刺激性下剤で耐性が生じることがあります。
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)の効果、副作用、その他の特徴
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は下痢に用いられる薬です。腸の粘膜に穏やかな収れん作用を発揮することで、腸に起こる炎症を抑え、下痢に対して治療効果を発揮します。また、タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は子供や妊婦も服用できる安全な薬です。
ガランターゼの効果、副作用、その他の特徴
ガランターゼは乳糖不耐症の治療に用いられる薬です。ガランターゼは乳糖の消化、分解を促進する酵素であるβ−ガラクトシダーゼを含有しており、乳糖不耐症による下痢、腹部膨満感を改善します。
ミルラクトの効果、副作用、その他の特徴
ミルラクトは乳糖不耐症による下痢や腹部膨満といった症状を改善する薬です。有効成分はβ−ガラクトシダーゼで、体の中で不十分なβ−ガラクトシダーゼを経口摂取して補うための薬です。
オリザチームの効果、副作用、その他の特徴
オリザチームは乳糖不耐症に伴う下痢や消化不良などの消化器症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分であるために起こりますが、オリザチームはこのβ−ガラクトシダーゼを補充することで乳糖不耐症を改善します。
カラシミーゼの効果、副作用、その他の特徴
カラシミーゼは乳糖不耐症に伴う下痢等の症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分で、乳糖が分解されないことが原因となって起こりますが、カラシミーゼはβ−ガラクトシダーゼそのもので、服用すると乳糖の分解を助けます。
ロペラミド(ロペミン)の効果、副作用、その他の特徴
ロペラミド(ロペミン)は下痢止めとして使用される薬です。腸の蠕動運動を抑制することによって腸の内容物を腸に長くとどまらせて水分の吸収を促し下痢を改善します。通常、ロペラミド(ロペミン)は非感染性の下痢に使用されます。
アセトアミノフェン(アルピニー、アンヒバ、カロナール、コカール等)
アセトアミノフェンは解熱鎮痛剤として広く使用されています。特に小児の解熱鎮痛に用いることのできる貴重な解熱鎮痛剤です。インフルエンザや水ぼうそうの際にも使用することができます。
フスコデの効果、副作用、その他の特徴
フスコデはジヒドロコデインリン酸塩酸、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩の3種類の有効成分が配合されている薬で、咳止めとして使用されます。12歳未満には通常使用されません。
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)の効果、副作用、その他の特徴
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)はマクロライド系抗生物質の一種で細菌感染症の治療に用いられます。様々な種類の細菌に抗菌効果を発揮し、下痢などの消化器系の副作用が他の抗生物質よりも起こりにくいことが特徴です。
エリスロマイシン(エリスロシン)の効果、副作用、その他の特徴
エリスロマイシン(エリスロシン)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられる薬です。下痢などの消化器系の副作用が起こりにくいため、広く臨床現場で使用される抗生物質の一つとなっています。
アジスロマイシン(ジスロマック)の効果、副作用、その他の特徴
アジスロマイシン(ジスロマック)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いる薬です。効果の持続性に優れており、少ない服用回数で長期間効果が持続します。
ルパタジン(ルパフィン)の効果、副作用、その他の特徴
ルパタジン(ルパフィン)は抗ヒスタミン薬の一種で、体内でヒスタミンの働きを抑制し、アレルギー性鼻炎や皮膚のかゆみ、じんましんの症状を改善します。さらに、抗PAF作用を併せ持ち、これもアレルギー症状の改善に有効です。
アゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴
アゼラスチン(アゼプチン)は第二世代抗ヒスタミン薬でアレルギー性鼻炎、蕁麻疹などの皮膚疾患、喘息の治療に用いられる薬です。第一世代抗ヒスタミン薬と比べて眠気等の副作用が起こりにくいですが、第二世代抗ヒスタミン薬の中では起こりやすいです。
ゾフルーザ(バロキサビル)の効果、副作用、その他の特徴
ゾフルーザ(バロキサビル)は抗インフルエンザ薬です。1回服用するだけでインフルエンザの治療が完了する薬です。副作用が起こりにくく安全性にも優れた抗インフルエンザ薬です。

 
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