ロラタジン(クラリチン)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく解説

ロラタジン(クラリチン)の効果、副作用、その他の特徴

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ロラタジン(クラリチン)はアレルギー性鼻炎、じんましん、かゆみの治療に用いられる薬です。
錠剤の他、子供でも飲みやすいドライシロップや口の中で溶けるOD錠という錠剤も存在します。
先発医薬品のクラリチンには、普通のOD錠よりも素早く溶けるレディタブ錠という剤形も存在します。
ここではロラタジン(クラリチン)の効果、副作用、その他の特徴について詳しく紹介します。

ロラタジン(クラリチン)の効果

ロラタジン(クラリチン)は第二世代抗ヒスタミン薬

ロラタジン(クラリチン)は抗ヒスタミン薬といって、人の体内でヒスタミンという物質の働きを抑えることで薬効を発揮する薬です。
抗ヒスタミン薬の代表例としては、フェキソフェナジン(アレグラ)オロパタジン(アレロック)レボセチリジン(ザイザル)が挙げられます。
これらと同じ種類の薬なのです。

 

抗ヒスタミン薬は昔から存在する眠気や口の渇きなどの副作用が起こりやすい第一世代抗ヒスタミン薬と、それを改良して副作用が出にくくなっている第二世代抗ヒスタミン薬とに大別されますが、ロラタジン(クラリチン)は第二世代抗ヒスタミン薬に該当する薬です

 

ロラタジン(クラリチン)のターゲットとなるヒスタミンとは?

ヒスタミンは人の体がアレルギー反応を起こすために重要な役割を果たしている物質です。
このヒスタミンは免疫細胞の一種である肥満細胞の中で作られ、その中で貯蔵されています。
しかし、花粉やハウスダストといったアレルギーの原因物質が体内に侵入してきてこの肥満細胞と接触すると、肥満細胞は活性化して、貯蔵していたヒスタミンを細胞の外へ放出します。
肥満細胞の外に放出されたヒスタミンはその周辺組織に働きかけアレルギー症状を引き起こします。

 

ヒスタミンの主な作用は血管拡張血管透過性の亢進です。
血管拡張によって血液の通り道が広がり、その組織に流れ込む血液量が多くなります。
血管透過性の亢進とは、血管の内側から外側へ血液成分が漏れ出てきやすくなることを意味しています。

 

では、このようなヒスタミンの作用が鼻や皮膚の組織にどういった影響を与えるのか、ここから紹介していきます。

 

ヒスタミンが鼻に作用するとどうなる?

鼻の穴(鼻腔)にアレルギーの原因物質(アレルゲン)が侵入して肥満細胞と接触したとします。
すると肥満細胞は鼻組織にヒスタミンを放出します。

 

このヒスタミンはまず鼻づまり(鼻閉)を引き起こします。
鼻づまりには鼻粘膜を通る血管の拡張と血管透過性亢進が関与します。
鼻粘膜を通る血管が拡張すると血管の体積が大きくなり、その分だけ鼻粘膜の体積も大きくなります。
また、血管透過性亢進によって血管から鼻粘膜の組織へと血液成分がより多く漏れるようになります。
これによって鼻粘膜の組織には血液成分がより多くたまった状態となり、鼻粘膜組織の体積が大きくなります。

 

このように血管拡張と血管透過性亢進によって鼻粘膜組織の体積は大きくなります。
するとその増加分だけ鼻の穴(鼻腔)の空間を圧迫して、空気の通りを悪くします。
これによって鼻呼吸の際の息苦しさを感じるようになります。
これこそが鼻づまり(鼻閉)なのです。

 

また、ヒスタミンはくしゃみも引き起こします。
ここまでで紹介してきた通り、ヒスタミンは鼻粘膜組織の体積を大きくして、鼻の空気の通りを悪くします。
これによって、呼吸の際には鼻粘膜にはより強い空気の圧力が加わるようになります。
この圧力が刺激となってくしゃみの反射が起こりやすくなるのです。

 

さらに、ヒスタミンは鼻水の量を多くします
ヒスタミンは鼻の分泌腺に作用して分泌液の分泌を促進します。
また、ヒスタミンは血管透過性を亢進させ、より多くの血液成分が鼻粘膜組織へと漏れ出します。
この血液成分がさらに鼻粘膜組織から鼻の穴(鼻腔)へと漏れ出してきます。
これを浸出液といいます。

 

鼻水は分泌液と浸出液からできており、ヒスタミンはここまでで紹介した通り分泌液と浸出液の両方の量を増やすので鼻水の量が多くなるのです。

 

ヒスタミンが皮膚に作用するとどうなる?

皮膚にアレルギーの原因物質(アレルゲン)が付着し、皮膚に存在する肥満細胞と接触したとします。
すると肥満細胞は細胞内からヒスタミンを皮膚組織へ放出します。

 

ヒスタミンは皮膚組織でまず皮疹を引き起こします。
ヒスタミンは血管透過性を亢進させ、皮膚組織に血液成分が多く漏れ出すようになります。
すると、漏れ出た血液成分の分だけ、皮膚組織が膨れた状態になります。
これが皮疹が起こる原因なのです。

 

また、ヒスタミンは発赤(皮膚が赤くなる症状)を引き起こします。
ヒスタミンは血管を拡張させるので、皮膚組織を流れる血液量が多くなります。
すると、皮膚組織がより血液の赤色を帯びるようになります。
このようにして発赤が起こるのです。

 

さらに、ヒスタミンはかゆみも引き起こします。
これはヒスタミンが知覚神経を興奮させるためです。
知覚神経とは外部刺激を脳へと伝える神経のことをいいます。
知覚神経の興奮は脳へと伝わり、脳の働きによって人の体はかゆみを認識します。
ヒスタミンは知覚神経の末端で知覚神経を興奮させるのでかゆみを引き起こすのです。

 

ロラタジン(クラリチン)はどのようにヒスタミンの働きを抑えるのか?

ここまででヒスタミンが鼻や皮膚に具体的にどういった症状を引き起こすのかを紹介してきましたが、ここからは今回紹介するロラタジン(クラリチン)という薬がどのようにしてヒスタミンの働きを抑えて、鼻、皮膚などに起こるアレルギー症状を改善するのかを紹介します。

 

ヒスタミンは人の体に作用する時には必ずヒスタミン受容体というものに結合する必要があります。
ヒスタミン受容体はいわばアレルギー反応のON/OFFのスイッチのようなものなのです。

 

ロラタジン(クラリチン)はこのヒスタミン受容体にふたをして、ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合できないようにする薬です
これによってヒスタミンは人の体に作用することができなくなり、アレルギー症状が改善するのです。

 

肥満細胞からのヒスタミン、ロイコトリエン遊離抑制作用

ロラタジン(クラリチン)にはもう1つの作用があります。
それは肥満細胞からのヒスタミンとロイコトリエンの遊離抑制作用です。
これもまたアレルギー症状を改善するために有効な作用となります。

 

ヒスタミンはここまで紹介してきた通り、人の体がアレルギー反応を起こすために重要な働きを担っている物質です。
肥満細胞からのヒスタミン遊離が抑制されれば、アレルギー反応が起こりにくくなるため、ロラタジン(クラリチン)の持つヒスタミン遊離抑制作用はアレルギー症状を改善するためには有効な作用といえます。

 

また、ロイコトリエンもアレルギー反応を引き起こすために重要な働きを担っている物質です。
そのため肥満細胞からのロイコトリエンの遊離を抑制することもまた、アレルギー症状を改善するために有効な作用なのです。

 

ロラタジン(クラリチン)の特徴

副作用が最も起こりにくい抗ヒスタミン薬

ロラタジン(クラリチン)は抗ヒスタミン薬の中では、フェキソフェナジン(アレグラ)デスロラタジン(デザレックス)ビラスチン(ビラノア)と並んで最も副作用が起こりにくい薬です。
何より眠気が出ないことが特徴で、添付文書(薬の説明書)でも眠気に関する注意事項が記載されていません。
その他、口の渇きやけいれん誘発も起こりにくいです

 

1日1回の服用で済む

ロラタジン(クラリチン)は1日1回の服用で済む抗ヒスタミン薬です。
これはロラタジン(クラリチン)は効果の持続力がある薬であるためです。
1日1回の服用で済めば、服用する人の負担は軽減され、飲み忘れも少なくなり治療効果が向上することも期待できます。

 

クラリチンレディタブ錠は錠剤が苦手な方でも非常に飲みやすい

7歳以上からはロラタジン(クラリチン)の錠剤を使用することができますが、先発医薬品のクラリチンには普通の錠剤の他、レディタブ錠という口の中で速やかに唾液に溶ける錠剤が存在します。
これは口の中に入って唾液に10秒もあれば溶けてしまうので、錠剤を飲むことができない子供でも安心して服用することができます。
溶けやすくノドに引っかかる心配もないため、錠剤を飲み込む練習にも適した薬です。

 

ただ、ジェネリック医薬品のロラタジンOD錠はクラリチンレディタブ錠と比較すると唾液に溶けるスピードが遅いです。

 

薬の効力は比較的弱め

ロラタジン(クラリチン)は抗ヒスタミン薬の中では効力が比較的弱めの薬です
ロラタジン(クラリチン)では効果が不十分な場合にはオロパタジン(アレロック)など効果の強い抗ヒスタミン薬に変更されることもよくあります。

 

ロラタジン(クラリチン)の味

先発医薬品のクラリチンのドライシロップは比較的甘い薬となっており、飲みやすい薬と言えます。
またクラリチンレディタブ錠は溶けるとメントール風味の味がします。
メントール風味が嫌いな子供にとっては苦戦する味かもしれませんが、そこまで濃い味がする訳ではないので、これも飲みやすい薬と言えるでしょう。

 

ロラタジン(クラリチン)の使用方法

3歳以上7歳未満の場合

3歳以上7歳未満の場合には、ドライシロップを使用します。
1回にロラタジン(クラリチン)ドライシロップ0.5gを1日1回食後に服用することとされています。

 

7歳以上の場合

7歳以上の場合には、ドライシロップ、普通錠、レディタブ錠(先発医薬品)、OD錠(ジェネリック医薬品)のいずれかを使用します。
1回にロラタジン(クラリチン)ドライシロップを1g、または普通錠、レディタブ錠、OD錠のいずれかの錠剤を1錠、1日1回食後に服用することとされています。

 

成人の場合は、用量を増減することができる

成人の場合は症状や年齢に応じて適宜増減することとされています。
つまり、症状がひどい時や効果が不十分な場合には増量することができます。
用量の増量の上限は通常量の2倍量が目安となります。

 

ロラタジン(クラリチン)と他の薬との飲み合わせ

ロラタジン(クラリチン)と一緒に服用してはいけないとされる薬はありませんので、どんな薬でも併用することは可能です。
ただし、併用する上で注意する必要がある薬は存在します。
それは、エリスロマイシン(エリスロシン)とシメチジン(タガメット)です。

 

ロラタジン(クラリチン)は体内で活性代謝物に変換されます。
この活性代謝物に変換する時に肝臓の薬物代謝酵素であるCYP2D6とCYP3A4というものが必要になります。
エリスロマイシン(エリスロシン)とシメチジン(タガメット)もこの薬物代謝酵素で代謝される薬です。
これらとロラタジン(クラリチン)とを併用すると、薬物代謝酵素の奪い合いが起こり、ロラタジン(クラリチン)が代謝されるスピードが遅くなります。

 

これによってロラタジン(クラリチン)の効果に影響があるのです。

 

ロラタジン(クラリチン)使用中に起こる主な副作用

ここまででも紹介してきた通り、ロラタジン(クラリチン)は副作用が起こりにくい薬です。
薬の販売前に行われた臨床試験での副作用の起こった確率は10.5%でした。
ロラタジン(クラリチン)服用時に起こる主な副作用としては以下のものが挙げられます。

 

眠気

ロラタジン(クラリチン)服用中には眠気が起こることがあります。
これはロラタジン(クラリチン)が脳内のヒスタミンの働きを抑えてしまうために起こります。

 

脳内でヒスタミンは覚醒状態を維持するために重要な働きを担っています。
しかし、ロラタジン(クラリチン)を服用することで脳内のヒスタミンの働きが抑えられると覚醒状態を維持できなくなり、眠気が起こってしまうのです。

 

しかしここまででも紹介してきた通り、ロラタジン(クラリチン)は他の抗ヒスタミン薬と比較すると眠気が起こりにくいです。
これは、脳内でヒスタミンの働きを抑える働きが弱いためです。

 

ちなみに、クラリチンの販売前の臨床試験で眠気が起こった確率は6.4%でした。

 

口の渇き

ロラタジン(クラリチン)服用中には口の渇きが起こることがあります。
これはロラタジン(クラリチン)の抗コリン作用によるものです。

 

抗コリン作用とはアセチルコリンという物質の働きを抑える作用のことをいいます。
アセチルコリンは唾液腺に作用して唾液の分泌を促す作用を持っています。
しかし、ロラタジン(クラリチン)の抗コリン作用によってアセチルコリンの唾液腺に対する作用が抑えられると、唾液の分泌量が少なくなり、結果として口の渇きという副作用が現れるのです。

 

ちなみに、クラリチンの販売前の臨床試験で口の渇きが起こった確率は0.9%でした。

 

吐き気

ロラタジン(クラリチン)を服用中には吐き気が起こることがあります。
これはロラタジン(クラリチン)の抗コリン作用によるものです。

 

アセチルコリンは胃の運動を促す作用を持ち、これによって胃の内容物を腸へ送り出します。
しかし、ロラタジン(クラリチン)の抗コリン作用によって胃の運動が抑えられると、胃の内容物が胃の中にたまりやすくなり、これによって胃酸分泌が促され、吐き気が起こりやすくなるのです。

 

妊娠中、授乳中のロラタジン(クラリチン)の使用

妊娠中のロラタジン(クラリチン)の使用

妊娠中、または妊娠の可能性のある女性にはロラタジン(クラリチン)の使用を避けることが望ましいとされています。

 

動物実験では妊娠中にロラタジン(クラリチン)を使用しても、催奇形性は認められていません。
しかし、胎盤を通過して、胎児の体内に移行することは報告されており、また、人に使用した場合の安全性は確立していないので使用しないことが望ましいとされているのです。

 

授乳中のロラタジン(クラリチン)の使用

授乳中の母親はロラタジン(クラリチン)を使用しないことが望ましいとされています。
また、やむを得ずロラタジン(クラリチン)を使用する場合には授乳を中止することとされています。

 

これは母親が服用したロラタジン(クラリチン)が母乳中に移行することが報告されているためです。

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酸化マグネシウム(マグミット)は主に便秘の際に緩下剤として使用されますが、制酸剤や尿路シュウ酸カリウム結石の予防にも用いられます。酸化マグネシウム(マグミット)を使用する際にはテトラサイクリン系抗生物質やニューキノロン系抗菌薬など併用薬との相互作用に注意が必要です。
ジメモルファン(アストミン)の効果、副作用、その他の特徴
ジメモルファン(アストミン)は咳止めとして使用される薬です。この薬は延髄の咳中枢に作用することで咳を止めます。比較的副作用の出にくい薬ですが、耐糖能異常を起こすこともあるので糖尿病の方はジメモルファン(アストミン)を服用する際にはより注意が必要です。
ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)の効果、副作用、その他の特徴
ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は咳止めとして使用される薬です。非麻薬性鎮咳薬に分類されるため、依存性、耐性は生じません。また、ペントキシベリン(トクレス、ガイレス)は抗コリン作用、局所麻酔作用を併せ持つ咳止めの薬です。
レスプレンの効果、副作用、その他の特徴
レスプレンは咳止めとして使用される薬です。延髄の咳中枢に作用して咳を止めます。また、レスプレンは痰を切れやすくする作用も有しています。非麻薬性鎮咳薬なので副作用が起こりにくいです。
フスタゾールの効果、副作用、その他の特徴
フスタゾールは咳止めとして使用される薬です。有効成分のクロペラスチンが延髄の咳中枢に作用することで咳を起こしにくくします。また、フスタゾールは気管支平滑筋弛緩作用、抗ヒスタミン作用も併せ持つ咳止めです。
ブロムヘキシン(ビソルボン)の効果、副作用、その他の特徴
ブロムヘキシン(ビソルボン)は去痰薬で、内服薬の錠剤、散剤に加え、吸入薬、注射薬が存在します。ブロムヘキシン(ビソルボン)はネバネバした痰をサラサラにして、さらに線毛運動を促進することによって痰を切れやすくします。
ケイツーの効果、副作用、その他の特徴
ケイツーはビタミンK2製剤でビタミンKの補充のために用いる薬です。ビタミンKが欠乏するとビタミンK欠乏性出血症になる恐れがあります。この予防のために主に新生児、乳児に使用されます。
ピコスルファート(ラキソベロン)の効果、副作用、その他の特徴
ピコスルファート(ラキソベロン)は主に便秘に使用する下剤です。便秘の他、手術の後、造影剤服用後の排便促進や、大腸検査前の腸内容物の除去のためにも用いられます。大腸刺激性下剤で耐性が生じることがあります。
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)の効果、副作用、その他の特徴
タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は下痢に用いられる薬です。腸の粘膜に穏やかな収れん作用を発揮することで、腸に起こる炎症を抑え、下痢に対して治療効果を発揮します。また、タンニン酸アルブミン(タンナルビン)は子供や妊婦も服用できる安全な薬です。
ガランターゼの効果、副作用、その他の特徴
ガランターゼは乳糖不耐症の治療に用いられる薬です。ガランターゼは乳糖の消化、分解を促進する酵素であるβ−ガラクトシダーゼを含有しており、乳糖不耐症による下痢、腹部膨満感を改善します。
ミルラクトの効果、副作用、その他の特徴
ミルラクトは乳糖不耐症による下痢や腹部膨満といった症状を改善する薬です。有効成分はβ−ガラクトシダーゼで、体の中で不十分なβ−ガラクトシダーゼを経口摂取して補うための薬です。
オリザチームの効果、副作用、その他の特徴
オリザチームは乳糖不耐症に伴う下痢や消化不良などの消化器症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分であるために起こりますが、オリザチームはこのβ−ガラクトシダーゼを補充することで乳糖不耐症を改善します。
カラシミーゼの効果、副作用、その他の特徴
カラシミーゼは乳糖不耐症に伴う下痢等の症状を改善する薬です。乳糖不耐症は乳糖を分解するβ−ガラクトシダーゼの働きが不十分で、乳糖が分解されないことが原因となって起こりますが、カラシミーゼはβ−ガラクトシダーゼそのもので、服用すると乳糖の分解を助けます。
ロペラミド(ロペミン)の効果、副作用、その他の特徴
ロペラミド(ロペミン)は下痢止めとして使用される薬です。腸の蠕動運動を抑制することによって腸の内容物を腸に長くとどまらせて水分の吸収を促し下痢を改善します。通常、ロペラミド(ロペミン)は非感染性の下痢に使用されます。
アセトアミノフェン(アルピニー、アンヒバ、カロナール、コカール等)
アセトアミノフェンは解熱鎮痛剤として広く使用されています。特に小児の解熱鎮痛に用いることのできる貴重な解熱鎮痛剤です。インフルエンザや水ぼうそうの際にも使用することができます。
フスコデの効果、副作用、その他の特徴
フスコデはジヒドロコデインリン酸塩酸、dl−メチルエフェドリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩の3種類の有効成分が配合されている薬で、咳止めとして使用されます。12歳未満には通常使用されません。
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)の効果、副作用、その他の特徴
クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)はマクロライド系抗生物質の一種で細菌感染症の治療に用いられます。様々な種類の細菌に抗菌効果を発揮し、下痢などの消化器系の副作用が他の抗生物質よりも起こりにくいことが特徴です。
エリスロマイシン(エリスロシン)の効果、副作用、その他の特徴
エリスロマイシン(エリスロシン)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられる薬です。下痢などの消化器系の副作用が起こりにくいため、広く臨床現場で使用される抗生物質の一つとなっています。
アジスロマイシン(ジスロマック)の効果、副作用、その他の特徴
アジスロマイシン(ジスロマック)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いる薬です。効果の持続性に優れており、少ない服用回数で長期間効果が持続します。
ロキシスロマイシン(ルリッド)の効果、副作用、その他の特徴
ロキシスロマイシン(ルリッド)はマクロライド系抗生物質で細菌感染症の治療に用いられます。他のマクロライド系抗生物質と比較して、他の薬との飲み合わせに問題が起こりにくいです。
ルパタジン(ルパフィン)の効果、副作用、その他の特徴
ルパタジン(ルパフィン)は抗ヒスタミン薬の一種で、体内でヒスタミンの働きを抑制し、アレルギー性鼻炎や皮膚のかゆみ、じんましんの症状を改善します。さらに、抗PAF作用を併せ持ち、これもアレルギー症状の改善に有効です。
アゼラスチン(アゼプチン)の効果、副作用、その他の特徴
アゼラスチン(アゼプチン)は第二世代抗ヒスタミン薬でアレルギー性鼻炎、蕁麻疹などの皮膚疾患、喘息の治療に用いられる薬です。第一世代抗ヒスタミン薬と比べて眠気等の副作用が起こりにくいですが、第二世代抗ヒスタミン薬の中では起こりやすいです。
ゾフルーザ(バロキサビル)の効果、副作用、その他の特徴
ゾフルーザ(バロキサビル)は抗インフルエンザ薬です。1回服用するだけでインフルエンザの治療が完了する薬です。副作用が起こりにくく安全性にも優れた抗インフルエンザ薬です。

 
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